Asenapina e occupazione recettoriale
Salve,
leggendo due pubblicazioni scientifiche su Asenapina ho notato che a 5 mgx2 l'occupazione dei recettori D2 è in media del 75%, mentre a 10mg x2 sale all'85%.
Le domande che mi sorgono sono:
1) Per recettori D2 si intendono quelli distribuiti in tutto il cervello o solo in alcune aree (mesolimbica e mesocorticale)?
2) In un grafico viene riportato (per diversi AP) che se si supera il 65% di occupazione nell'area nigro-striatale compaiono EPS. Come mai dunque Asenapina a tale dosaggio terapeutico non li provoca, se non in rarissimi casi?
Grazie dell'eventuale risposta
leggendo due pubblicazioni scientifiche su Asenapina ho notato che a 5 mgx2 l'occupazione dei recettori D2 è in media del 75%, mentre a 10mg x2 sale all'85%.
Le domande che mi sorgono sono:
1) Per recettori D2 si intendono quelli distribuiti in tutto il cervello o solo in alcune aree (mesolimbica e mesocorticale)?
2) In un grafico viene riportato (per diversi AP) che se si supera il 65% di occupazione nell'area nigro-striatale compaiono EPS. Come mai dunque Asenapina a tale dosaggio terapeutico non li provoca, se non in rarissimi casi?
Grazie dell'eventuale risposta
[#1]
Dr. Tommaso Vannucchi
Farmacologo, Psichiatra, Tossicologo
7.8k 406
gentile utente
pern quanto riguarda la popolazione recettoriale deve intendersi quella distribuita nel cervelo; per quanto riguarda il secondo quesito, nell'insorgenza di EPS non conta solamente la percentuale dei recettori occupati ma conta molto il tempo con cui la molecola occupa il recettore (per esempio la quetiapina è un esempio di molecola D2 antagonista che occupa il recettore per un tempo breve rispetto agli antipsicotici classici tipo aloperidolo)
pern quanto riguarda la popolazione recettoriale deve intendersi quella distribuita nel cervelo; per quanto riguarda il secondo quesito, nell'insorgenza di EPS non conta solamente la percentuale dei recettori occupati ma conta molto il tempo con cui la molecola occupa il recettore (per esempio la quetiapina è un esempio di molecola D2 antagonista che occupa il recettore per un tempo breve rispetto agli antipsicotici classici tipo aloperidolo)
Tommaso Vannucchi
Questo consulto ha ricevuto 4 risposte e 1.8k visite dal 07/10/2014.
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